“創新藥物研發的著力點，不僅包括新靶點、全新小分子的尋找，生物藥、抗體藥的研制，還可以通過藥劑學研究，創新給藥技術，激發原有藥物分子的潛能。”日前，“聚焦高質量發展”媒體採訪團走進北京泰德制藥公司，該公司副總裁、研發負責人趙焰平向記者表示，創新給藥技術能夠改良多種傳統藥物，引領醫藥產業探索新賽道。

2020年，由中國工程院院士、北京大學教授張強團隊完成的研究成果“藥物新制劑中乳化關鍵技術體系的建立與應用”獲得2019年度國家科學技術進步獎二等獎。相關研究構建了新型給藥技術體系和平台，實現我國新型乳化技術從無到有的突破。新型給藥技術經北京泰德制藥公司等單位轉化和產業化后，推動了制劑技術與制劑行業的發展。

通常而言，藥物更高的水溶性意味著更高的生物利用率。然而，不少口服藥物的水溶性差、脂溶性好，服用后易在胃腸環境中析出，使藥物利用率變差，還可能誘發副作用。資料顯示，新藥早期篩選階段的難溶性藥物佔比高達90%，已上市藥物中也存在大量脂溶性藥物。

“老年人用藥中存在許多這類藥物，可能引發嚴重的胃腸道不良反應。”趙焰平說，例如治療輕中度阿爾茨海默病的藥物利斯的明需要早晚餐口服，以減少對腸胃的刺激。

“口服藥物進入消化系統的吸收作用后，能夠進入血液循環。如果不經消化系統，能否使藥物通過皮膚進入血液呢？”趙焰平說，比如傳統貼膏正是利用透皮給藥原理進行治療，但其在載藥種類和載藥量方面受限，相關研究多年來停滯不前。

對此，新型乳化技術突破了透皮制劑的瓶頸，使脂溶性藥物習得“穿牆術”。趙焰平解釋，新型乳化技術使得溶劑膠技術平台實現對脂溶性藥物的均勻乳化包裹，令藥物具備透皮能力，得以穿過血管壁進入血液當中。

當前，利用溶劑膠技術平台生產的利斯的明透皮貼劑已在臨床上用於治療輕中度阿爾茨海默病。趙焰平說，多中心臨床試驗結果表明，通過透皮給藥方式，患者血液中的藥物有效濃度與口服藥物相當，還能避免口服藥物帶來的副作用。

“臨床上有類似問題的藥物很多，如用於治療帕金森病的多巴胺受體激動劑類藥物，其藥效在體內維持時間短，而患者頻繁吃藥將造成很大負擔。如果使用貼劑緩釋給藥，可使患者體內的有效藥物濃度均衡平緩。”趙焰平介紹。

當前，中國透皮給藥產品以傳統貼膏、巴布膏、凝膠膏為主，多集中在鎮痛和骨科領域。推動全身透皮給藥技術發展，解決當前臨床痛點，是中國醫藥企業的重點創新方向之一。

趙焰平說，過去20多年來，研發團隊著力追求差異化研發創新，根據臨床需求，深耕透皮給藥這一細分領域。透皮制劑具有工藝復雜、研發難度大、技術壁壘高等特點，當前仍需持續開展關鍵共性技術研發，提升相關技術的信息化和自動化水平。

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